c-Met/AXL 选择性抑制剂

项目概况

项目名称：c-Met/AXL 选择性抑制剂

适应症：胃癌，实体瘤

项目阶段：IND批准

合作需求：寻求项目转让或者合作开发

项目亮点

1. 清晰的靶点作用机理：高选择性的双靶点抑制剂，双靶点在临床均有验证

2. 显著的临床疗效和较小的毒副作用：

1) 单药抑制肿瘤生长效果明显

2) 在高选择性c-Met耐药的胃癌模型中实现缩瘤

3. 全球竞争力：

目前尚未有针对胃癌c-Met高表达的药物上市；有望成为第一款针对胃癌c-Met高表达的药物；标的项目临床前数据优于开发最快的LY2801653，具有Best in Class潜力。

4. 市场前景广阔：

预估2024年胃癌患者将达52.5万人，胃癌药物市场将达432亿元。中国胃癌病人c-Met基因突变阳性率约为25%。胃癌中Met基因扩增是最常出现的异常方式，约50%进展期胃癌患者存在Met高表达，4%–23%的病例存在Met扩增，5%–7.1%的病例存在Met基因的14号外显子跳跃式突变。

项目简介

药物类型：c-Met/AXL 选择性抑制剂

适应症：胃癌，实体瘤

项目阶段：IND批准

研究进展：

a) 完成了临床前开发并获得NMPA的IND批件

b) 体外实验中对靶蛋白c-Met及下游蛋白AKT和ERK的磷酸化水平具有明显地抑制作用

c) 该选择性抑制剂在三种c-Met高表达的胃癌中展现了比同等剂量LY2801 653更好的抑制肿瘤效果

d) 安全性评价完成，无明显毒副作用