PI3Kδ抑制剂治疗血液肿瘤

项目概况

项目名称：PI3Kδ抑制剂治疗血液肿瘤

适应症：血液肿瘤

项目阶段：中国临床1期，美国专利获批

合作需求：寻求项目转让或合作

项目亮点

1. 选择性PI3Kδ抑制剂具备良好的药物安全性

(1) PI3K/mTOR通路调控细胞增殖生长等多种重要生命活动，PI3Kδ亚型选择性表达在造血系统细胞。PI3Kδ广泛参与白细胞早期信号应答事件。

(2) 在多种血液系统肿瘤中都存在高表达PI3Kδ，因此选择性抑制PI3Kδ抑制剂比起pan-PI3K抑制剂和PI3Kα/β选择性抑制剂有更大的治疗窗口。

2. 体外高选择性PI3Kδ抑制活性

本品在激酶水平对PI3Kδ的抑制活性较同类竞品Idelalisib增强了16倍，在细胞水平上增强了2-14倍。

3. 体内能有效抑制大鼠B细胞激活且临床前安全性良好

(1) 本品能以4倍（1 h）或15倍（8 h）优于竞品Idelalisib的活性抑制大鼠B细胞激活。在28天连续给药中，本品的毒性低于竞品Idelalisib。

(2) hERG检测表明QT间期延长的风险较低，hERG阻滞的效力较低。

(3) 在临床前实验中，毒性研究中未观察到遗传毒性；SD大鼠和比格犬给药后，心血管和呼吸系统未见异常。

4. 在临床前试验中展示良好的生物利用度

5. 临床数据：口服一天一次，具有良好的血药浓度（远低于Idelalisib的剂量即可达到更大的AUC）

(1) 本品25 mg口服t1/2 = 16.4 h，适合一天一次口服给药。

(2) 同等剂量下，本品的的AUC远高于Idelalisib。

项目简介

药物类型： PI3Kδ抑制剂治疗血液肿瘤

适应症：血液肿瘤

项目阶段：中国临床1期，美国专利获批

合作需求：寻求项目转让或者合作开发

研究进展：

1. 正在进行国内1期临床试验，美国专利以获得。

2. 临床前和临床数据显示良好的安全性。

3. 临床口服一天一次给药即可达到远高于同类竞品的血药浓度。