sGC刺激剂

项目概况

项目名称：sGC刺激剂

适应症：肺动脉高血压、慢性血栓栓塞性肺动脉高压、射血分数降低的心力衰竭、慢性肾病

项目阶段：临床1期，在美国、澳大利亚、中国获批专利

合作需求：寻求项目全球权益的转让或者合作开发

项目亮点

1. 清晰的药物作用机制

(1) sGC是心肺系统中的一种酶，可以放松血管平滑肌，导致肺血管舒张，减少PAH，提高心输出量。

(2) 可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂是用于治疗PAH、CTEPH、HFrEF和CKD的药物。

2. 体外实验中有良好的有效性

(1) 本产品对sGC的EC₅₀值较第二代sGC激动剂更低。

(2) 本产品对靶点的选择性较好。

3. 体内实验中有良好的有效性

(1) 减低MCT诱导的RVSP。

(2) 可预防腹主动脉收缩引起的大鼠心脏压力超负荷时LVSP和LVEDP的增加。

(3) 在糖尿病肾病模型中，提高的存活率和GSI（肾小球硬化指数）。

4. 本产品不抑制CYPIA2、2B6、2C8、2C19、2D6和3A4，也不诱导CYP1A2、2B4和3A4。本产品是P-gp的底物，非BCRP的底物。

5. 安全性好

(1) 在大鼠实验中，30 mpk本产品未发现中枢神经系统毒性。在比格犬实验中，10 mpk本产品未发现呼吸功能毒性。

(2) 无致突变和染色体畸变风险。

(3) 在大鼠单次口服急毒试验中，低于400 mpk的本产品的耐受性良好。在比格犬单次口服急毒试验中，低于2000 mpk的本产品的耐受性良好。

6. 良好的1期数据：耐受性良好，可每日给药一次。

项目简介

药物类型：sGC刺激剂

适应症：肺动脉高血压、慢性血栓栓塞性肺动脉高压、射血分数降低的心力衰竭、慢性肾病

药物类型：小分子化合物

项目阶段：临床1期，在美国、澳大利亚、中国获批专利

合作需求：寻求项目转让或者合作开发

研究进展：

1. 临床1期试验进行中。

2. 在糖尿病肾病模型中，本产品的GSI较Losartan更低。