项目概况
项目名称:XO/URAT1双靶点抑制剂治疗HUA
适应症:高尿酸血症(HUA)
项目阶段:临床1期,中国
合作需求:寻求项目转让或者合作开发
项目亮点
1. XO / URAT1双靶点抑制剂,可口服,URAT1的抑制活性优于苯溴马隆
(1) 黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂
黄嘌呤氧化酶是嘌呤代谢为尿酸的关键酶。抑制黄嘌呤氧化酶能有效降低痛风急性发作的高风险因素。
(2) 尿酸盐转运蛋白1(URAT1)抑制剂
尿酸盐转运蛋白1是参与尿酸重吸收的主要蛋白(约90%)。URAT1抑制剂被认为是治疗高尿酸血症的一种高效且有前景的促尿酸尿排药物。
2. 临床前试验展示出良好的疗效及安全性
(1) 临床前试验显示无明显毒性。
(2) 黑帽悬猴药效实验:
动物实验结果显示:
a) 标的剂量依赖性增加血液中黄嘌呤和次黄嘌呤的含量,说明标的能有效抑制XO的活性。
b) 标的剂量依赖性促进肾脏排出尿酸,说明标的能有效抑制URAT1的活性。
项目简介
药物类型:XO/URAT1双靶点抑制剂
适应症:高尿酸血症(HUA)
药物类型:小分子化合物
专利情况:中国、美国均已获批(2036年)
项目阶段:临床1期,中国
合作需求:寻求项目转让或者合作开发
研究进展:
1. 正在中国开展临床1期试验。
2. 已获得中美两国专利。
3. 在黑帽猴中显示对高尿酸血症的治疗作用。