全新噁唑烷酮抗生素

项目概况

项目名称：全新噁唑烷酮抗生素

适应症：耐药菌引起的细菌感染，如复杂或非复杂皮肤和皮肤软组织感染、社区/医院获得性肺炎、耐万古霉素肠球菌感染、其他骨和关节感染、骨髓炎等。

项目阶段：IND

合作需求：寻求项目全球权益的转让或者合作开发

项目亮点

1. 巨大的未被满足的临床需求

(1) 滥用抗生素产生的耐药菌已成为当今最紧迫的公共卫生问题之一，尤其是多重耐药细菌，包括MRSA、MRSE、PRSP、VRE和多药耐药革兰氏阴性菌。

(2) 利奈唑胺、万古霉素和替考拉宁是治疗MRSA的三大药物。利奈唑胺在2015年（专利到期之前）的全球年销售额已稳定在10亿美元，峰值为13.53亿美元。2020年，利奈唑胺在中国的销售额超过10.5亿人民币。

(3) 利奈唑胺的不良反应主要是骨髓毒性，导致血小板减少和出血。此外，目前还出现了耐利奈唑胺的耐多药细菌。

2. 本噁唑烷酮抗生素的疗效优于利奈唑胺，可替代利奈唑胺。

3. 本噁唑烷酮抗生素和利奈唑胺没有交叉耐药性。

(1) 在体外实验中，本噁唑烷酮抗生素对多种耐利奈唑胺的菌株都表现出更强的抗菌活性，并且优于特地唑胺。

(2) 在体内实验中，本噁唑烷酮抗生素对MRSA、ARE和LRSA诱导的小鼠全身感染的抗菌效果是利奈唑胺的2-4倍。

(3) 在体内实验中，其对致死菌量金黄色葡萄球菌诱导的肺部感染小鼠、MRSA诱导的复杂/非复杂皮下感染小鼠的抗菌效果显著优于利奈唑胺。

4. 本噁唑烷酮抗生素的药代动力学特性优于利奈唑胺，可以达到200 mg的低剂量，每天给药一次。

5. 本噁唑烷酮抗生素比利奈唑胺和替地唑胺更安全。

(1) 大鼠35天重复灌胃毒性实验中，高、低剂量本噁唑烷酮抗生素的血液学和血生化指标无明显变化。而利奈唑胺和特地唑胺显示出严重毒性。

(2) 低剂量本噁唑烷酮抗生素不会像利奈唑胺和特地唑胺那样引起骨髓抑制。高剂量本噁唑烷酮抗生素的骨髓抑制毒性远小于利奈唑胺和特地唑胺。

(3) 雄性大鼠：NOAEL=90 mpk，治疗窗口=15-18倍；

雌性大鼠：NOAEL=30 mpk，治疗窗口=5-6倍。

项目简介

药物类型：噁唑烷酮抗生素

适应症：耐药菌引起的细菌感染，如复杂或非复杂皮肤和皮肤软组织感染、社区/医院获得性肺炎、耐万古霉素肠球菌感染、其他骨和关节感染、骨髓炎等。

药物类型：小分子药

项目阶段：IND

合作需求：寻求项目全球权益的转让或者合作开发

研究进展：

1. 本产品Pre-IND申请已经被CDE接收。