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项目概况
项目名称：ActRIIB抑制剂
适应症：肿瘤恶液质
项目阶段：临床前
合作需求：对外授权或者共同开发
项目亮点
当肿瘤恶病质发生时，血液中的TGF-β家族配体激活骨骼肌细胞膜上的ActRIIB（激活素II受体B），激活各种形式的蛋白质降解，并抑制蛋白质合成；
ActRIIB抑制剂可显著抑制ActRIIB活性，有效阻断MSTN/ActRIIB信号通路，减少肌肉萎缩，改善握力，从而缓解肿瘤恶病质症状。
亮点：
1. 良好的 ActRIIB 激酶抑制活性（nM 级别）；
2.有效缓解 C26 和 LLC 肿瘤细胞培养上清诱导的 C2C12 肌管细胞萎缩；
3. 有效缓解由 TGF-β 家族配体 MSTN（GDF-8）、TGF-β1 诱导的 C2C12 肌管细胞萎缩；
4. PK 表明口服吸收良好；
5. 有效缓解 C26 荷瘤小鼠肿瘤恶病质的体重下降、肌肉萎缩，恢复小鼠肌肉力量，改善恶病质症状。
项目简介
项目名称：ActRIIB 抑制剂
适应症：肿瘤恶液质
药物类型：小分子
项目阶段：临床前
合作需求：对外授权或者共同开发
研究进展：
1. 良好的 ActRIIB 激酶抑制活性（nM 级别）；
2.有效缓解 C26 和 LLC 肿瘤细胞培养上清诱导的 C2C12 肌管细胞萎缩；
3. 有效缓解由 TGF-β 家族配体 MSTN（GDF-8）、TGF-β1 诱导的 C2C12 肌管细胞萎缩；
4. PK 表明口服吸收良好；
5. 有效缓解 C26 荷瘤小鼠肿瘤恶病质的体重下降、肌肉萎缩，恢复小鼠肌肉力量，改善恶病质症状。
