EED抑制剂

项目概况

项目名称：EED抑制剂

适应症：血液瘤和实体瘤

项目阶段：IND-approved

合作需求：授权转让或合作开发

项目亮点

亮点：

1. EED抑制剂从机理上可克服EZH2抑制剂耐药，同时抑制EZH2和EZH1可产生更强的抗肿瘤效果。从机理上EED抑制剂还具有和其他免疫治疗联用的潜力。

2. 标的化合物具有优化的化学结构，相比参照药物MAK638（EED抑制剂）具有更好的成药性（溶解度、游离药物比率）、PK特征（AUC暴露、生物利用度）

3. 在Karpas422 CDX模型中，标的化合物单药在10 mpk BID即可实现较高的肿瘤消退TGI@Day46=98.4%；在G401 CDX模型中，标的化合物单药在50 mpk BID的TGI@Day22=81.6%，而参照药物EPZ6438 200 mpk BID（EZH2抑制剂）的对应值为85.1%。

4. GLP毒理研究：标的化合物耐受性良好，大鼠和犬28天重复给药试验中的治疗指数达到17x和4.8x。

未满足的临床需求

全球首个EZH2抑制剂Tazemetostat（EPZ6438）已于2020年获批晚期上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤，但EZH2二次突变引起的获得性耐药问题和其毒副作用限制了EZH2抑制剂在临床中的应用。而EED抑制剂有望克服EZH2抑制剂的耐药问题，有望用于多种血液肿瘤和实体肿瘤，并且已经在临床试验中展示了对尚无治疗选择的晚期恶性血液肿瘤患者的出色疗效。

项目简介

项目名称：EED抑制剂

适应症：肿血液瘤和实体瘤

药物类型：小分子化合物

项目阶段：IND-approved

专利：自主知识产权

合作需求：授权转让或合作开发

未满足的临床需求

全球首个EZH2抑制剂Tazemetostat（EPZ6438）已于2020年获批晚期上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤，但EZH2二次突变引起的获得性耐药问题和其毒副作用限制了EZH2抑制剂在临床中的应用。而EED抑制剂有望克服EZH2抑制剂的耐药问题，有望用于多种血液肿瘤和实体肿瘤，并且已经在临床试验中展示了对尚无治疗选择的晚期恶性血液肿瘤患者的出色疗效。