VEGFR2抑制剂

项目概况

项目名称：VEGFR2抑制剂

适应症：复发脑胶质瘤（GBM）、癌症脑转移、其他癌种

项目阶段：IND enabling (US)

合作需求：寻找中国区的项目转让或合作开发

项目亮点

亮点：

1.首创的透脑的VEGFR2抑制剂

a. 具有高活性（HUVEC (VEGFR2) ~0.5 nM）、高选择性、优异的透脑性质（Kp,uu>0.3）以及良好的吸收代谢

b. 预测人体清除率: <30% LBF，不是血脑屏障表达的外排酶底物和耐药蛋白(BCRP)

2.在多种GBM模型中起到显著的抑瘤效果

a. 在颅外动物模型中，Asset vs Avastin疗效相近；但在颅内动物模型中，Asset vs Avastin显示出优效。（多项研究表明，Avastin贝伐珠单抗可以在一定程度上减轻脑水肿，但并未有证据表明Avastin可以显著延长GBM生存期）

b. 联合用药模型中，Asset可以和另外一款EGFR抑制剂分子起到协同增效效果

3.以脑胶质瘤孤儿药适应症为市场切入点，进一步可扩展至其他肿瘤及探索联合用药（例如免疫疗法、PARP抑制剂等）

未满足的临床需求

1.有关GBM适应症，每年全球新增的GBM 患者约330,000例；中国约70,000例。除了早期发现早期手术，复发性GBM尚无明确有效的治疗手段。

2.无法有效穿透血脑屏障是脑胶质瘤和癌症神经中枢转移治疗失败的主要原因之一。现有治疗方案主要是手术联合放化疗，约8个月后不可避免复发，中位生存期约15个月，现有临床治疗存在不足。

项目简介

项目名称：VEGFR2抑制剂

适应症：复发脑胶质瘤（GBM）、癌症脑转移、其他癌种

药物类型：小分子化合物

项目阶段：IND enabling (US)

专利：专利已进入中美欧

合作需求：寻找中国区的项目转让或合作开发

未满足的临床需求

1.有关GBM适应症，每年全球新增的GBM 患者约330,000例；中国约70,000例。除了早期发现早期手术，复发性GBM尚无明确有效的治疗手段。

2.无法有效穿透血脑屏障是脑胶质瘤和癌症神经中枢转移治疗失败的主要原因之一。现有治疗方案主要是手术联合放化疗，约8个月后不可避免复发，中位生存期约15个月，现有临床治疗存在不足。